艾瑞昔布是我国自主研发的1.1类新药，是选择性环氧合酶（COX）-2抑制剂，用于缓解骨关节炎的疼痛症状。2011年获批上市，2015年进入江苏省医保目录，2017年进入国家医保目录，2023年取消医保支付限定，进一步扩大了适用患者范围。

一、艾瑞昔布的作用及临床优势

传统非甾体抗炎药（NSAIDs）多为非选择性COX抑制剂，可同时抑制COX-1和COX-2同工酶，长期使用会增加胃肠道不良反应发生率，严重者可威胁患者生命^[1]。因此，选择性COX-2 抑制剂的研发成为NSAIDs的主要方向领域^[2]。

然而，过度抑制COX-2将增加心血管疾病风险^[3]，如何找到平衡点，成为全球药学界亟待攻克的难题。在此背景下，我国药学家提出“适度抑制”的创新理念，作为研制COX-2抑制剂的原则^[3]，并成功研制出艾瑞昔布。

与传统NSAIDs相比，艾瑞昔布对消化系统和心血管系统等的不良反应明显减少。IV期临床研究显示，艾瑞昔布可有效治疗膝骨关节炎，不良事件发生率低，胃肠道不良事件少，无严重心血管不良事件^[4]。

为期8年的真实世界研究也表明，接受艾瑞昔布治疗的患者发生胃肠道并发症和心血管不良事件的风险相对较低^[5]。

二、表1：骨科指南推荐

三、艾瑞昔布在骨科疾病治疗中的应用

1.治疗膝骨关节炎

研究显示^[10]，艾瑞昔布可提高离体培养膝骨关节炎（KOA）关节软骨细胞活力，增加Ⅱ型胶原合成，抑制细胞凋亡，可能与抑制COX-2信号通路有关。

200例KOA患者随机分为两组各100例。对照组给予塞来昔布治疗，观察组采用艾瑞昔布治疗（口服100mg，bid，共8周），对比两种治疗方案的有效性和安全性。

结果与对照组相比，观察组的治疗有效率更高，有统计学差异（P<0.05）；两组患者治疗后的疼痛程度均轻于治疗前，观察组疼痛程度轻于对照组，有统计学差异（P<0.05）；两组的不良反应发生率无统计学差异（P>0.05）^[11]。 

认为艾瑞昔布治疗KOA兼具有效性和安全性，可缓解患者的疼痛程度，改善患者的临床症状。临床并对KOA患者口服艾瑞昔布后主要活性成分稳态血药谷浓度监测进行了研究^[12]。

2.治疗中轴脊柱关节炎（axSpA）

脊柱关节炎（SpA）是慢性炎性风湿性疾病，分为中轴型和外周型。axSpA主要累及骶髂关节和脊柱。多项临床研究表明，艾瑞昔布可以改善axSpA症状。

一项艾瑞昔布和塞来昔布对60例axSpA患者疗效和安全性的随机双盲试验指出，治疗12周后，艾瑞昔布组与塞来昔布组患者在巴氏强直性脊柱炎疾病活动指数（BASDAI）评分、腰椎活动度、红细胞沉降率、Ｃ反应蛋白方面均有改善，２组之间比较差异无统计学意义^[13]。

新近临床治疗结果显示^[14]，较高剂量（0.4g/d）艾瑞昔布疗效明显优于较低剂量（0.2g/d），不良反应也未增加，且0.4g/d艾瑞昔布及同剂量塞来昔布治疗axSpA具有相似的疗效及安全性，适用于临床治疗。

3.治疗急性痛风性关节炎

目前西医治疗痛风性关节炎急性期原则是快速控制关节炎症和疼痛，一线治疗药物包括秋水仙碱和NSAIDs，当存在治疗禁忌或治疗效果不佳时，也可考虑短期应用糖皮质激素。

临床治疗结果显示^[15]，艾瑞昔布（口服0.1g，bid，用药1周）联合中药三仁汤加减治疗急性痛风性关节炎(湿热痹阻证)疗效显著，能够有效缓解患者临床症状，改善湿热体质，调节理化检查指标水平，且毒副作用小，可为痛风性关节炎急性发作的中西医治疗提供新的思路。

4.治疗类风湿关节炎(RA)

RA是一种以侵蚀性关节炎为主要表现的自身免疫炎症性疾病，严重者可导致关节畸形和功能丧失。NSAIDs是治疗RA的常用药物之一，但它仅能减轻RA的症状，常与改善病情的抗风湿药联合应用。

临床治疗结果显示，艾瑞昔布联合常规免疫抑制剂能够有效缓解RA症状，联合用药及单用艾瑞昔布（0.1g，bid，饭后0.5h口服，用药2个月）的对照组治疗后的炎症指标、类风湿因子、肿胀关节数、疼痛视觉模拟评分(VAS)均较治疗前降低^[16]。

5.治疗4种关节炎疗效及安全性的meta分析

一项纳入16项研究，涉及2154例患者和4种关节炎的meta分析结果显示^[17]，艾瑞昔布（100/200/400mg/d，疗程4-12周）在改善骨关节炎（OA）、SpA、RA和痛风性关节炎患者的症状和降低炎症水平方面具有显著疗效，且安全性良好。

6.在全髋关节置换术 (THA)中的应用

THA是减轻终末期髋部疼痛和重建髋部功能的主要方法，THA患者的术后疼痛管理有助于患者克服恐惧心理，尽早开始康复锻炼。

一项艾瑞昔布超前镇痛对全髋关节置换术患者术后早期康复的影响的随机病例对照临床研究，艾瑞昔布组患者于手术前一天晚上及手术当天早晨服用艾瑞昔布100mg，对照组术前未服用任何止痛药物，所有患者术后6h以及第1～7天规律服用艾瑞昔布100mg bid。

结果显示，2组术后第1天，艾瑞昔布组VAS疼痛评分低于未服用组；术后3个月，艾瑞昔布组患者髋关节Harris评分高于对照组，提示THA患者术前使用艾瑞昔布，可以减弱患者术后早期疼痛，改善髋关节功能^[18]。

7.在前交叉韧带重建术围术镇痛中的应用

膝关节前交叉韧带（ACL）重建术成功率目前已高达95%，但术后疼痛仍是最常见并发症。临床治疗结果显示^[19]，与传统镇痛方案比较，ACL重建围术期应用艾瑞昔布（口服，100mg bid）超前镇痛理念管理，能够有效减轻患者术后早期疼痛，减少阿片类药物使用量，促进患者肢体功能尽早恢复。

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