血液中的肾上腺素和去甲肾上腺素主要由肾上腺髓质所分泌,两者对心和血管的作用,既有共性,又有特殊性,这是因为它们与心肌和血管平滑肌细胞膜上不同的肾上腺素能受体,结合能力不同所致。
肾上腺素能受体分类
可分为α和β两类
α受体
α1:分布在突触前膜和血管平滑肌上,兴奋时主要引起血管收缩
α2:主要分布在去甲肾上腺素能神经的突触前膜上,兴奋时对NE的分泌产生负反馈调节抑制作用
β受体
β1:主要分布在心肌细胞上,受体激动后可对心肌产生正性作用,导致心肌兴奋产生一系列反应,如:收缩加剧、心脏射血速度加快、心率上升等
β2:受体主要分布在平滑肌上,如血管平滑肌、消化管平滑肌、支气管平滑肌等,该受体激动后可引起平滑肌舒张。
药理作用
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临床作用
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对于不可电击心律(心室停搏和无脉电活动),肾上腺素应该尽早的使用(Ⅱa 类推荐,C 级证据) -
对于可电击心律(室颤和无脉室速),肾上腺素应该在第一次电击失败后使用(Ⅱb 类推荐,C 级证据)
用药原则
不良反应及禁忌证
肾上腺素
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治疗量:眩晕、头痛、呕吐、出汗、无力、心悸、血压升高,短时的血乳酸或血糖升高等。 -
大剂量:兴奋中枢,引起激动、呕吐及肌强直,甚至惊厥等。
(1)与洋地黄类药物或全麻药合用可致心律失常,甚至出现心室颤动。
(2)与催产药如缩宫素、麦角新碱等合用,可增强血管收缩,导致高血压或外周组织缺血。
(3)与硝酸酯类药合用,可导致低血压。
(4)与麻黄素并用,对周围小动脉收缩作用呈协同作用,引起血压剧烈上升,对哮喘患者可引起心律失常。不宜合用。
(5)β - 受体阻滞剂可拮抗该品的支气管扩张作用和增强其缩血管作用,合用须慎重。
(6)三环类抗抑郁药可加强该品对心血管的作用,导致心律失常、高血压或心动过速。
(7)禁与碱性药物配伍。药品性状发生改变,禁止使用。
(8)与α受体阻断剂合用,可致严重低血压。速效扩血管药及a受体阻断剂,可对抗大剂量该品所致的剧烈升压效应。
(9) 普鲁卡因引起的休克,如用该品抢救,可引起室颤。
(10)与吩噻嗪类药物并用,可导致严重休克。
(11)与甲状腺激素并用,可使血压显著升高,诱发心血管意外。
(1)交叉过敏反应:对其他拟交感胺类药不能耐受者,对本品也不能耐受。
(2)本品易通过胎盘,使子宫血管收缩,血流减少,导致胎儿缺氧,孕妇应用本品必须权衡利弊。
(3)老年人长期或大量使用,可使心排血量减低。
(1)缺氧,此时用本品易致心律失常,如室性心动过速或心室颤动;
(2)闭塞性血管病,如动脉硬化、糖尿病、闭塞性脉管炎等,可进一步加重血管闭塞,一般静注不宜选用小腿以下静脉;
(3)血栓形成,无论内脏或周围组织,均可促使血供减少,缺血加重,扩展梗塞范围。
(1)与全麻药如氯仿、环丙烷、氟烷等同用,可使心肌对拟交感胺类药反应更敏感,容易发生室性心律失常,不宜同用,必须同用时减量给药。
(2)与 β受体阻滞药同用,各自的疗效降低,β受体阻滞后α受体作用突出,可发生高血压,心动过缓。
(3)与降压药同用,降压效应被抵消或减弱,与甲基多巴同用还使本品加压作用增强。
(4)与洋地黄类同用,易致心律失常,须严密注意心电监测。
(5)与其他拟交感胺类同用时,心血管作用增强。
(6)与麦角制剂如麦角胺、麦角新碱或缩宫素同用,促使血管收缩作用加强,引起严重高血压,外周血管的血容量锐减。
(7)与三环类抗抑郁药合用,由于抑制组织吸收本品或增强肾上腺素受体的敏感性,可加强本品的心血管作用,引起心律失常、心动过速、高血压或高热,如必须合用,则开始本品用量须小,并监测心血管作用。
(8)与甲状腺激素同用使二者作用均增强。