洋地黄类药物历史悠久，具有增强心肌收缩力、扩张外周血管减低心脏前后负荷，改善血流动力学的作用，可改善心力衰竭患者的症状，降低慢性射血分数降低的心力衰竭患者的住院风险，也可用于控制心房颤动患者的心室率。

虽然洋地黄在临床上应用较为广泛，但是这类药物安全范围很小，如何合理、规范的使用洋地黄类药物？一起来看看吧

一、洋地黄类药物的作用机制

洋地黄类药物是Na^＋-K^＋－ATP酶抑制剂，作用机制包括：

1.正性肌力作用：

洋地黄类药物可通过抑制心肌细胞膜Na^＋-K^＋－ATP酶，使细胞内Na^＋浓度升高，进而促进Na^＋与Ca^2＋交换，增加心肌细胞内Ca^2＋浓度，作用于收缩蛋白，增强心肌收缩力，提高心输出量，但并不增加心肌耗氧量。

2.影响心脏电生理：

洋地黄类药物可提高迷走神经兴奋性和颈动脉窦、主动脉弓及心内压力感受器的敏感性，降低窦房结自律性、减慢房室结传导速度，故能减慢心率。

3.调节神经内分泌系统：

治疗浓度的洋地黄类药物可抑制交感神经活性，增强迷走神经活性。同时洋地黄类药物可抑制肾脏的Na^＋-K^＋－ATP酶，减少肾素分泌。目前认为除正性肌力作用外，洋地黄类药物还可通过抑制神经－内分泌系统过度激活发挥治疗心衰的作用。

中毒浓度的洋地黄类药物则增加交感神经活性，导致各种房性和室性心律失常。

4.电解质紊乱对洋地黄类药物作用的影响：

低钾血症时洋地黄类药物与Na^＋-K^＋－ATP酶的亲和力增加，复极化K^＋电流减少，心肌细胞自律性增加，故低钾血症是洋地黄类药物致心律失常作用的主要危险因素。

高钙血症以及低镁血症可增加心肌细胞内Ca^2＋超载和自发性Ca^2＋释放，从而增加洋地黄类药物致心律失常的风险。

二、药理特性

不同的洋地黄类药物因化学结构上的某些取代基不同，造成他们在使用方法、作用强弱、起效时间、持续时间和代谢中有所差异。我国目前应用较多的是地高辛和去乙酰毛花苷。

三、主要适应症

包括心力衰竭、房颤及心衰合并房颤三大类，说明书上指出适用于NYHAII～IV级心力衰竭患者，尤其伴有快速心室率的房颤患者。

洋地黄类药物临床适应症

四、用法用量

应小剂量使用地高辛，推荐血药浓度维持在0.5～0.9μg/L。

1、地高辛：

口服常用剂量为0.125～0.25mg/d，7d可达稳态血药浓度。对于≥80岁、体重指数＜18.5kg/㎡和肾功能异常者可采取0.0625mg/d或0.125mg隔日用药。

2、去乙酰毛花苷注射液：

成人常用量静脉注射：首次给药0.25～0.5mg，稀释后缓慢注射，2个小时内按需追加0.25mg，但总量不超过1mg；疗程建议3-5天。溶媒可选择灭菌注射用水、0.9％氯化钠注射液、5％葡萄糖注射液，稀释4倍及以上体积。

也可以选择微泵注射，泵注速度建议1ml/min。注射时间建议5-20分钟，避免输注过快导致全身或者冠状动脉收缩。病情稳定后，可改为口服地高辛维持。

用药期间需监测：

①心率和心律：记录静息和运动后心率，定期复查心电图，必要时进行心电监测或做24h动态心电图；

②症状和体征：包括心衰和房颤的症状及体征，注意有无洋地黄中毒相关症状；

③肾功能和电解质：监测血钾、钙、镁水平；

④地高辛血药浓度：用药期间需监测血药浓度，在开始使用地高辛1～2周后监测，每1～3个月复查。应在服用地高辛至少6～8h后抽血，建议血药浓度维持在0.5～0.9μg/L。在出现病情变化或联合用药改变时应及时复查血药浓度。

五、洋地黄类药物不良反应及中毒处理

1.临床表现:

①消化道症状：厌食、恶心、呕吐、腹泻、腹痛，常为中毒先兆，易被忽视，需与右心衰竭加重鉴别。

②视觉异常：视物模糊、黄视、绿视等，视觉异常为中毒先兆，发现后需及时停药。

③心脏表现：是洋地黄类药物中毒最危险的毒性反应，各种心律失常均可出现，特征性表现为快速心性心动过速伴房室传导阻滞、房颤患者伴三度房室传导阻滞，最常见的是多源性室性早搏（呈二、三联律）、窦性心动过缓和房室传导阻滞，严重时发生室性心动过速和心室颤动。

心衰一度好转后突然或缓慢加重应警惕洋地黄类药物中毒。注意，应用洋地黄类药物后心电图出现鱼钩样ST-T改变，称为洋地黄作用，并非洋地黄类药物中毒表现。

⑤神经系统症状：头痛、头晕、失眠、昏睡、谵妄等。

2.处理:

①临床怀疑洋地黄类药物中毒时应立即停用洋地黄类药物，同时停用可引起低钾血症的药物。

②应纠正钾血症和低镁血症，应予口服或静脉补钾，将血钾补充至4.5～5.0mmol/L。但存在高钾血症、窦房阻滞、窦性停搏及高度房室传导阻滞者禁止补钾。

③应治疗心律失常，洋地黄类药物中毒出现快速心律失常时，电击能诱发室颤，因此禁止采用电律。

苯妥英钠可与洋地黄类药物争夺Na^＋-K^＋－ATP酶，具有解毒效应，可采取100～200mg加注射用水20ml缓慢静注，如情况不紧急，可口服（0.1mg、3～4次／d）。

出现室性心律失常可选用利多卡因。

出现缓慢性心律失常，无症状者可密切观察，有症状者可给予阿托品、异丙肾上腺素，伴血流动力学障碍时可植入临时起搏器。

④对于严重洋地黄类药物中毒的患者，如威胁生命的心律失常、心脏骤停、高钾血症、器官功能异常和地高辛血药浓度极高时，建议使用地高辛特异性抗体。

洋地黄类药物中毒纠正后，应仔细分析中毒原因，慎重选择剂量和血药浓度监测方案，避免再次中毒。

洋地黄中毒处理方法汇总

3.预防:

应视个体情况采用小剂量，如地高辛0.125mg1次／d或隔天1次。开始用药后注意观察中毒先兆，特别是消化道症状和视觉异常，对体重指数低、肾功能不全的患者应警惕。

密切监测地高辛血药浓度，口服地高辛后分布到组织需要数小时，应在服用药物至少6h后检测血药浓度。

应避免可能促发洋地黄类药物中毒的各种因素，如电解质紊乱（低钾血症、低镁血症、高钙血症、高钾血症）、心肌缺血、低氧血症、酸碱失衡、甲状腺功能异常等。

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