β-受体阻滞剂20世纪60年代已广泛用于防治心血管疾病，是治疗高血压病的五大类药物之一，伴随随着新一代β-受体阻滞剂药物的不断研发应用，新的循证证据和荟萃分析结果均发现β受体阻滞剂疗效确切，具有无可替代的心血管保护作用，因此在高血压病治疗中发挥着重要的作用，被《2018年中国高血压防治指南》推荐为高血压患者降压治疗的基本药物之一。但目前β受体阻滞剂在社区高血压患者中使用率并不高，其原因主要是基层医师担忧β受体阻滞剂的一些副作用。笔者参考文献，对该类药物在高血压病中适应症、使用要点、副作用及注意事项给与总结，希冀对临床医师进一步提高对本类药物的认识有所帮助。

临床常用β-受体阻滞剂一览

交感神经过度激活是高血压重要的发病机制之一，β-受体阻滞剂通过拮抗交感神经系统的过度激活、减慢心率、抑制过度的神经激素和肾素血管紧张素系统（RAS）的激活而发挥降压作用。与此同时还通过降低交感神经张力、预防儿茶酚胺的心脏毒性作用，多层面保护心血管系统，包括改善心肌重构、减少心律失常、提高心室颤动阈值，预防猝死等。

β-受体阻滞剂尤其适用于以下类型的高血压患者:

大多数心房颤动患者心室率增快，β-受体阻滞剂适用于高血压合并心房颤动、窦性心动过速患者，降压的同时减慢心室率。

β-受体阻滞剂尤其适合有心率加快等交感活性增高表现的高血压患者。如中青年高血压患者往往存在高交感神经活性，β受体阻滞剂的降压疗效可能优于其他类别降压药。

对于高血压合并冠心病患者，在控制血压的同时减慢静息心率，可以起到降低心脏耗氧量减少冠心病事件和死亡风险的作用，如中国《非ST段抬高型急性冠状动脉综合征诊断和治疗指南（2016）》建议，存在持续缺血症状的非ST段抬高型急性冠状动脉综合征患者，如无禁忌证，推荐早期使用β受体阻滞剂，并建议继续长期使用，争取达到静息目标心率55~60次/分。

收缩性心力衰竭是高血压患者血压控制欠佳的严重并发症。建议所有高血压合并慢性收缩性心力衰竭患者均应使用β受体阻滞剂，且需终身使用，除非有禁忌证或不能耐受。目标心率为55～60次/分。

建议首选β受体阻滞剂，达到减慢心率和降压的目的，以减少主动脉病变处的层流剪切力损伤。急性期建议静脉使用β受体阻滞剂，目标心率＜60次/分。

拉贝洛尔是妊娠高血压患者首选降压药物。其他β受体阻滞剂如美托洛尔或卡维地洛必要时也可口服，但禁止使用阿替洛尔。

β受体阻滞剂降低交感神经张力减少心输出量、降低外周血管阻力；并抑制肾素血管紧张素系统具有良好的降血压作用。因此，体位性低血压也比较常见，尤其在老年患者、剂量比较大时，为避免其发生，应嘱患者在体位变化时动作应缓慢，必要时减少用药剂量。

是本类药物最常见的不良反应，其原因是对β2受体的阻滞作用所致。因此，一般来说禁用于患支气管哮喘和慢性阻塞性肺部疾病的患者。而对于一些肺部疾病较轻，而同时具有比较强的β受体阻滞剂治疗适应症（如慢性左心室功能不全、急性心肌梗死）时，可选择具有β1受体选择性较高的药物如比索洛尔、奈必洛尔等，用药后应密切观察患者症状，如无不适，可以进行长期用药。但必须注意的是，选择性对β1受体阻滞剂只是对β2受体的影响相对较小，在使用剂量较大时，仍然可以表现出对β2受体的阻断作用。故禁用于合并支气管哮喘。

是药物对β1受体的阻断，对心脏的负性频率和负性传导作用所致。所以临床上应根据心率的下降程度来决定β-受体阻滞剂的用药剂量。用药后患者在白天清醒安静时心率维持在50～60次/分是临床上理想的治疗目标。如果用药后出现明显的窦房阻滞或窦性停搏，应考虑停用或减量β-受体阻滞剂。禁用于二度及以上房室传导阻滞及严重心动过缓的高血压患者

β受体阻滞剂具有潜在的加重心力衰竭症状的作用，主要是由于药物的负性肌力作用对心肌收缩力抑制，使心输出量进一步下降，肾血流量下降导致水钠潴留加重所致，但比较少见。在某些情况下（如治疗前患者的心脏处于心衰状态）使用β受体阻滞剂会加重心衰的程度，且多发生在治疗早期。但具有内在拟交感活性的β-受体阻滞剂抑制心肌收缩力的作用较轻，因而出现心衰的情况更加少见。尽管如此目前β-受体阻滞剂已经成为心衰的标准用药，在国内外的治疗指南中，明确提出，对无禁忌证、心功能II、III级的心衰患者，应常规使用。

本类药物对β2受体的阻滞作用，导致外周血管收缩，可使患有闭塞性外周血管病的患者肢端苍白、疼痛，间歇性跛行症状加重。因此对这类患者，当禁用或慎用β受体阻滞剂。

一般来说与药物对β2受体的阻滞作用有关。表现为血甘油三酯、胆固醇升高，高密度脂蛋白胆固醇降低。一般在大剂量长期用药时可发生。建议使用选择性β1受体阻滞剂，可以减轻或减少药物治疗带来的脂质代谢紊乱。必要时可以考虑选用调血脂药物治疗。

本类药物的对β1受体的阻断作用使心率下降，可能掩盖早期的低血糖症状（如：心悸、出汗等），这也是β受体阻滞剂长期以来比较少用于糖尿病患者的主要原因。

这是由于药物对神经突触内β受体的阻断影响神经递质的释放或灭活所致。出现明显的症状时，应考虑停药，也可以考虑换用水溶性β受体阻滞剂如阿替洛尔。

长期治疗后突然停药可发生，表现为高血压、心律失常和心绞痛恶化，突然撤除β阻滞剂是危险的，特别在高危患者，可能会使慢性心衰病情恶化并增加心梗和猝死的危险。因此，如需停用，应逐步撤药，整个撤药过程至少2周，每隔2~3天将剂量减半，停药前的最后剂量应至少服用4天。若撤药期间还出现不良反应，则建议更缓慢地撤药。

应用β受体阻滞剂时，还可发生男性性功能障碍、白细胞和血小板减少、尿酸升高、胃肠道反应等副作用。但小剂量用药时，此类不良反应少见。

β-受体阻滞剂和长效二氢吡啶类钙拮抗剂合用是目前推荐的降压药物联合方案之一。CCB扩张血管可抵消β受体阻滞剂的缩血管作用；而β受体阻滞剂减慢心率作用可对抗CCB反射性交感兴奋引起的心率增快，对于有β受体阻滞剂治疗适应证的患者，推荐优先使用选择性β1受体阻滞剂或有血管扩张作用的β受体阻滞剂。

β-受体阻滞剂和血管紧张素转换酶抑制剂或血管紧张素受体拮抗剂联合应用适合于高血压合并冠心病患者。但无合并症的高血压患者不推荐。

高血压治疗中不建议大剂量β受体阻滞剂与大剂量利尿剂联合。

1. 对于合并心力衰竭的高血压患者，β受体阻滞剂均应从极小剂量起始，如比索洛尔1.25mg，每日1次；美托洛尔缓释片12.5mg，每日1次；美托洛尔平片6.25mg，每日2～3次；卡维地洛3.125mg，每日2次。如患者能耐受，每隔2～4周将剂量加倍，直至达到心力衰竭治疗所需要的目标剂量或最大耐受剂量。目标剂量的确定一般以心率为准。

2. 不宜首选β受体阻滞剂的高血压人群包括老年人和糖脂代谢异常者，但临床存在交感激活以及心率加快，需评估后使用β受体阻滞剂，并监测血糖、血脂的变化。建议使用比索洛尔、琥珀酸美托洛尔、阿罗洛尔、卡维地洛或奈必洛尔。定期进行血压和心率的评估，有效进行血压和心率的管理，以最大限度地保证患者使用的依从性和安全性。

3. 在高血压伴慢阻肺患者需要接受β受体阻滞剂治疗时，应使用选择性β1受体阻滞剂。有研究结果表明，在老年慢阻肺患者中，比索洛尔可以增加第一秒用力呼气容积，改善肺功能，且无明显的不良反应发生，但哮喘患者禁用任何β受体阻滞剂。