那么曲美他嗪到底是何方神圣？有什么作用？临床适用于哪些人群？为何成为运动员违禁药品？

在介绍曲美他嗪之前，我们先了解一下正常心脏工作是如何获得能量的？

正常心肌的能量(ATP)供给中，60%～70%来自于游离脂肪酸β氧化，20%～25%来自于葡萄糖氧化，5%～10%来自于糖酵解，也就是说主要能量来源途径是：脂肪酸β氧化和葡萄糖氧化，前者的耗氧多，产生的能量少，后者的氧耗少，产生的能量相对多，也就是说在相同的供氧的状态下，通过葡萄糖氧化途径生成的能量更多，那么如果我们能找到一种药物能在心肌在缺氧的时候，将有限的氧集中用于葡萄糖氧化途径，心肌的能量供应就会得到很大改善，为此科学家们展开了研究。

时间到了1978年，法国施维雅药厂开发了一种药物-----曲美他嗪，人们发现曲美他嗪能通过阻断长链3一酮酯酰COA硫解酶抑制脂肪酸的β-氧化，从而促进葡萄糖氧化。因此在缺血缺氧的心肌细胞中，该药能通过抑制脂肪酸代谢，减少心肌从脂肪酸β氧化途径来供能，让心肌在缺氧的状态下，产生能量的方式，尽量地从葡萄糖氧化途径生成，由上述可知这样在缺氧的条件下，产生的能量最大，心肌就会有更多的能量供应，从而改善心肌能量的代谢，缓解心肌缺血的症状，改善心脏功能，并减少剧烈运动后产生的大量酸性代谢产物对心肌的损害。所以对心脏病人而言，曲美他嗪绝对是个好药。

目前曲美他嗪在全球90多个国家上市。2000年，在我国上市，目前有片剂（20mg）、缓释片剂（35mg）和胶囊（20mg）三种剂型。由于它是通过抑制脂肪酸代谢来改善心肌葡萄糖利用的，因此也称为脂肪酸氧化抑制剂。主要用于治疗冠心病、心绞痛，也是耳鸣、眩晕等疾病的辅助性治疗药物（现在比较少用）。药理学上将其归入防治心绞痛的药物，是心血管专科医生治疗心肌缺血症状的常用药物。

对于冠心病心绞痛的患者，造成心肌缺血缺氧的原因无非有两种：

• 一种是冠状动脉大血管病变引起的缺血，主要是1支或以上主要冠状动脉(左冠状动脉主干、前降支、回旋支、右冠状动脉)狭窄程度达到50%以上；

• 另一种情况是冠状动脉大血管没有问题，而是给心肌供血的冠状动脉微小血管出了问题，如微血管性心绞痛和冠状动脉慢血流。

对于大血管病变，如果狭窄程度大于75%时、有心肌缺血的客观证据的患者或者是危险度高(如急性心肌梗死、高危不稳定心绞痛)的患者，我们可以经皮冠状动脉介入治疗(PCI)或者是冠脉搭桥，稳定病情，但微血管病变，无法通过冠脉支架或者是冠脉搭桥来实现血管再通，只有靠药物来改善微小血管的供血。事实上不管是冠脉大血管的狭窄造成的供血不足，还是由于冠脉微血管供血障碍，都可以通过改善心肌的能量产生方式，让有限的氧生成更多的能量，也就是说均可以用曲美他嗪来治疗。所以曲美他嗪临床常用于冠心病心绞痛、陈旧性心肌梗死的治疗。

急性心肌炎是指局灶性或弥漫性的急性心肌炎症改变，心肌细胞由于病原体感染引起心肌细胞炎症或者是免疫反应受到了损伤，其能量代谢可能出现问题，心脏收缩功能及传导功能受损，导致胸闷、乏力、心律失常等。曲美他嗪作为改善心肌能量代谢药物，能提高心肌能量储备，使心肌细胞产生更多的能量，有助于损伤心肌细胞的恢复，所以曲美他嗪也可以用于急性心肌炎的辅助治疗。

对于有心衰的患者，也同样有心肌细胞能量的生成，也同样存在着缺氧的状况，使用曲美他嗪同样会有效，能改善心肌细胞的能量供应，从而使心肌细胞的收缩力增强，并且减少心律失常的发生，所以曲美他嗪也可用于心衰的辅助治疗。

口服：每次20～60mg，1日3次，饭后服；总剂量每日不超过180mg。常用维持量为每次10mg，1日3次。

静脉注射：8～20mg/次，加于25%葡萄糖注射液20ml中。

静脉滴注：8～20mg，加于5%葡萄糖液500ml中。

曲美他嗪临床使用过程中很少看到有副作用，说明书中提示罕见胃肠道不适（恶心、呕吐），可能会产生过敏反应（由于辅料中有日落黄及胭脂红成分）；另据报道曲美他嗪可引起或加重帕金森症状（震颤、运动不能、张力亢进），所以针对老年患者，出现可疑情况时，如震颤、步态不稳，应停用曲美他嗪，但这些事件发生率低，且停药后通常是可逆的，多数患者停用曲美他嗪后4个月内恢复。

本品哺乳期通常不推荐使用；不作为心绞痛发作时的对症治疗用药，也不适用于不稳定心绞痛或心肌梗死的初始治疗。心绞痛发作时，对冠状动脉病况应重新评估，并考虑治疗的调整（药物治疗和可能的血运重建）。严重肾功能损害患者禁用。

正因为曲美他嗪对心脏的益处以及可以减少剧烈运动后产生的大量酸性代谢产物对心肌的损害，所以对运动成绩有益处，而且有研究表明，曲美他嗪对骨骼肌能量代谢的过程类似于对心肌的优化效应的存在，该药能改善心肌和骨骼肌氧的利用效率，显著改善缺血性心肌病患者的运动耐量。因此世界反兴奋剂机构自2014年1月1日起将其列入赛内禁止使用的药物。

2008年11月，孙杨因感冒后出现了胸闷、心悸不适等症状，专家会诊之后认为孙杨存在心肌缺血情况，与感冒病毒感染损伤心肌有关，予服用处方药以治疗心肌缺血、保护心肌。由于孙杨的心肌损伤是在感冒后引发的，很难痊愈，只能通过药物改善，达到保护心脏的作用，因此其后几年中，孙杨在大运动量训练后偶尔会出现胸闷、心悸不适等症状，孙杨均按照医生的建议服用了“万爽力”，症状改善明显，对心脏的保护也较为理想。到了2014年5月16日，孙杨在参加全国游泳冠军赛暨亚运会选拔赛期间再次出现了胸闷、心悸不适等情况。当时，由于相关业务管理部门的工作人员对“万爽力”已在2014年1月被列入赛内禁止使用目录的情况不了解，按照以往的方法让孙杨服用了“万爽力”，造成了误服事件的发生。虽然这件事情早已经过去，应该说孙杨也是被冤枉的，但不管什么理由，服用了违禁药物也是事实，这也给日后国际泳联及WADA留下了不好的印象，也算是今天结局的伏笔和借口。因此曲美他嗪对心脏病患者而言是治疗药，但对运动员而言就是违禁的“兴奋剂”，临床用药中一定要慎之又慎。

综上所述，曲美他嗪主要是通过优化心肌能量代谢，提高机体的氧利用效率，产生更多的能量供应，从而达到对心肌缺血的改善，它可以提高运动耐受性，可以帮助患者提高生活质量，恢复社会功能，甚至改善预后，所以非常适合治疗冠心病稳定型心绞痛、心功能不全和急性心肌炎的患者。因此，人们不会因为曲美他嗪在运动场中被禁用，否认该药的应用价值。所以，对于患有心肌炎的孙杨，当年用曲美他嗪来治疗，也是疾病所需，不应该成为WADA为难一个优秀运动员的借口。

最后我们祝愿孙杨能上诉成功，获得公平对待！