硝酸酯类药物属于抗心肌缺血药物，是带有硝酸酯基团（-ONO₂）非内皮依赖性的血管扩张剂，对各种平滑肌均有舒张作用，但对血管平滑肌作用最强，同时不论内皮细胞功能和结构是否正常，均可发挥明确的血管平滑肌舒张效应。其血管舒张效应呈剂量依赖性，随剂量递增，依次扩张静脉血管、大中动脉和阻力小动脉，在临床常用剂量范围内，不引起微动脉扩张，可避免“冠状动脉窃血”现象的发生。

硝普钠属于硝基血管扩张剂，其作用迅速、强大、短暂，可同时直接扩张静脉和动脉，降低前、后负荷，作用机制与硝酸酯类药物相似，通过释放NO，激活鸟苷酸环化酶，增加血管平滑肌细胞内cGMP水平而起作用。硝普钠释放NO的机制不同于硝酸酯类药物，可解释两者在不同部位的血管表现出的差异效应，及硝酸酯类药物可引起耐受性而硝普钠无耐受现象。此外，硝普钠可扩张微动脉易致冠脉“窃血”现象。

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硝酸酯类药物可降低心肌氧耗量、扩张冠脉和侧支循环血管、解除冠状动脉痉挛、降低心脏前负荷和室壁张力、降低肺血管床压力和肺毛细血管锲压、抗血小板、抗栓、抗增殖、改善冠状动脉内皮功能和主动脉顺应性、降低主动脉收缩压等。

临床可用于心绞痛、冠心病、心力衰竭和高血压（单纯收缩期高血压等）的治疗。其在临床常用剂量范围内，不引起微动脉扩张，无冠脉“窃血”现象发生，主要用于冠心病合并心衰者。因其对动脉血压影响相对小，可用于不伴有血压升高的心衰者，如扩张性心肌病等。

此外，硝酸酯类药物在减轻肺淤血的同时，不影响搏出量，且不增加心肌耗氧量，扩张冠状动脉及改善心肌供血，尤适于急性心力衰竭（AHF）合并ACS者。肺充血而心输出量正常，肺毛细血管楔压＞2.4kPa而心脏指数＞2.2L/（min·m²）时，宜选用硝酸甘油。

硝普钠为强有力的血管扩张剂，可用于高血压危象、心力衰竭等。因其扩张微动脉易致冠脉“窃血”现象，缺血区心肌因组织代谢，微动脉已出现扩张，硝普钠可扩张微动脉，使用后主要使非缺血区的微动脉扩张，因而造成冠脉血流流向非缺血区，形成冠脉“窃血”现象。

另外，其可产生羟自由基及过氧亚硝酸根而致脂质过氧化，出现细胞水平的毒性作用，肝肾功能不全者因硝普钠代谢及清除受到影响，易致氰化物蓄积。因此，硝普钠不宜用于冠心病、肝肾功能不全的心衰者。因硝普钠良好的扩张动脉及静脉作用，可用于高血压伴急性左心衰者。

此外，硝普钠可降低心脏前后负荷，适于严重心力衰竭、原有后负荷增加及肺水肿者。心输出量低且有肺充血及外周血管痉挛，即心脏指数＜2.2L/（min·m²），肺毛细血管楔压＜2.4kPa而肢端湿冷时，宜选用硝普钠。