临床常用降血脂药按其作用不同分为主要降低胆固醇（TC）的药物包括他汀类、胆固醇吸收抑制剂、脂质抗氧化剂、胆酸螯合剂及其他调脂药（脂必泰、多廿烷醇）等和主要降低甘油三酯（TG）的药物包括贝特类、烟酸类和高纯度鱼油制剂。

（1）胆酸螯合剂类（树脂类）

代表药物：烤来烯胺，考来替泊。

本品在肠道内通过阴离子交换与胆酸结合，减少胆酸的肠肝循环，阻止胆酸或胆固醇从肠道吸收，促进胆酸或胆固醇随粪便排出，促进胆固醇的降解。适用于Ⅱa型高脂血症、高胆固醇血症。长期服用有出血倾向，影响脂溶性维生素的吸收。

（2）胆固醇吸收抑制剂：

代表药物：依折麦布是第一个也是唯一个胆固醇吸收抑制剂。通过选择性抑制小肠胆固醇转运蛋白，有效减少肠道内胆固醇吸收，降低血浆胆固醇水平以及肝脏胆固醇储量。适应于治疗原发性高胆固醇血症。安全性和耐受性良好，其不良反应轻微且多为一过性，主要表现为头疼和消化道症状，与他汀联用也可发生转氨酶增高和肌痛等副作用，禁用于妊娠期和哺乳期。

（3）脂质抗氧化剂

代表药物：普罗布考。

本品有显著的抗氧化作用，其降脂作用是通过降低胆固醇合成、促进胆固醇分解使血胆固醇和低密度脂蛋白降低，改变高密度脂蛋白亚型的性质和功能，使血高密度脂蛋白胆固醇降低。主要适用于高胆固醇血症，尤其是家族性高胆固醇血症(HoFH)及黄色瘤患者，有减轻皮肤黄色瘤的作用。常见不良反应为胃肠道反应；也可引起头晕、头痛、失眠、皮疹等；极为少见的严重不良反应为QT间期延长。室性心律失常、QT间期延长、血钾过低者禁用；服用本品对诊断有干扰：可使血氨基转移酶、胆红素、肌酸磷酸激酶、尿酸、尿素氮短暂升高。

（4）HMG-CoA还原酶抑制剂（他汀类）

代表药物：洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀。

他汀类药物增加脂蛋白脂酶，抑制脂肪分解，减少肝VLDL合成/分泌，抑制胆固醇合成。特别适用于治疗高胆固醇血症和以胆固醇升高为主的混合型高脂血症及ASCVD患者。绝大多数人对他汀的耐受性良好，其不良反应多见于接受大剂量他汀治疗者，可见肝功能异常及肌肉综合征，症状包括肌病、肌肉痛、肌炎伴有CK升高。

（5）其他降胆固醇药

脂必泰是一种红曲与中药（山渣、泽泻、白术）的复合制剂。具有轻中度降低胆固醇作用。该药的不良反应少见。

多廿烷醇是从甘蔗蜡中提纯的一种含有8种高级脂肪伯醇的混合物，通过抑制胆固醇的生物合成而发挥作用。适用于原发型IIa高脂血症患者。调脂作用起效慢，不良反应少见。

（1）苯氧芳酸类（贝特类）

代表药物：苯扎贝特、非诺贝特、吉非贝齐。

增加脂蛋白脂酶，抑制脂肪分解，减少肝VLDL合成/分泌，抑制胆固醇合成，具有增加高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）和降低甘油三酯（TG）的作用。适应于治疗高甘油三酯血症、以甘油三酯升高为主的混合型高脂血症、低高密度脂蛋白血症。常见不良反应与他汀类药物类似，包括肝脏、肌肉和肾毒性等，血清肌酸激酶和ALT水平升高的发生率均＜1%。

（2）烟酸及其衍生物类

代表药物：阿司莫西、烟酸肌醇酯，烟酸。

通过减少肝合成和分泌极低密度脂蛋白，从而使血浆甘油三酯和极低密度脂蛋白水平降低，还可降低低密度脂蛋白水平，抑制肝胆固醇合成，抑制脂肪组织中的脂肪细胞分解。适合于混合型高脂血症、高甘油三酯血症等，现有的调脂药物中，烟酸升高HDL-C的作用最强，但因副作用比较大，目前已经很少应用。常见不良反应皮肤潮红或瘙痒，可引起糖耐量下降及诱发痛风。

（3）高纯度鱼油

鱼油主要成份为n-3脂肪酸即ω-3脂肪酸。主要用于治疗高TG血症。不良反应少见，发生率约2％~3％，包括消化道症状，少数病例出现转氨酶或肌酸激酶轻度升高，偶见出血倾向。

临床上高脂血症分为以下几种类型：

1、高胆固醇血症：主要表现为血清总胆固醇水平增高，可以伴有低密度脂蛋白升高和高密度脂蛋白降低；

2、高甘油三酯血症：主要表现为血中甘油三酯增高，可以伴有高密度脂蛋白降低，而总胆固醇和低密度酯蛋白水平正常或略偏高；

3、混合型高脂血症：血清总胆固醇和甘油三酯均增高。

现代医学研究已经充分证实高脂血症是引起动脉粥样硬化从而导致心脑血管病发生的危险因素。其中以低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）和动脉粥样硬化性心血管疾病的关系最为密切，另外TG的增高也会增加胆固醇在血管壁内沉积，促使动脉粥样硬化性病变的产生，而且重度高TG是胰腺炎的危险因素之一，能显著增加急性胰腺炎的发病风险。而HDL-C是一类“好的”胆固醇，专门负责清理血管壁上的胆固醇，又称为“血管清道夫”，能起到保护血管和心脏的作用，所以较低的HDL-C也是促发动脉粥样硬化性心血管病的危险因素之一。

治疗高脂血症需要针对不同的类型，全面降脂，但不同种类的降脂药具有不同的降脂机制和降脂优势，单一用药只能阻断一个机制，很难达到全面降脂的效果，而且增加剂量疗效增加不明显，副作用却明显增加。因此临床上为了加强降脂效果，不同种类的降脂药可以联合应用，增加疗效，减少副作用的发生。

联合用药的原则：联用的原则是在机制方面存在协同作用，又不增加药物相互作用的发生率及副作用。但总的说来，降脂药联用可能使肌病及与其他药物相互作用发生率增加，联用还需谨慎。以下是临床常用的不同种类的降脂药联用方法。

1、胆固醇吸收抑制剂与他汀类联用

二者在降胆固醇机制方面存在协同作用，联合应用时可显著增强降胆固醇作用。依折麦布联合中低强度他汀，可以同时抑制胆固醇的吸收和合成，两种机制互补协同增效；并且联合用药的安全性和耐受性与他汀单药治疗相当。对于单独应用他汀类药物胆固醇水平不能达标或不能耐受较大剂量他汀治疗的患者，也可以选择依折麦布和中低剂量他汀的联合治疗。

2、他汀类联合贝特类药物

他汀类药物可有效降低胆固醇及低密度脂蛋白水平，而贝特类药物可降低甘油三酯水平，提高高密度脂蛋白水平，对于混合型高脂血症，如果联用降脂效果比较好，但这两类药物均可致肌病发生，联用可能导致该不良反应叠加，故需谨慎联用。由于非诺贝特与他汀的药物相互作用发生率比较低，所以非诺贝特可与他汀类联用，而且若需联用，他汀类优选普伐他汀。另外，若联用，可采取分开服药，贝特类药物应在早晨给予，他汀类药物应在晚上给予，以减少峰剂量时的相互作用，两种药物均应从小剂量开始，逐渐加量，并定期复查肝功能及血清肌酸激酶。吉非贝齐与他汀类药物合用发生肌病的危险性相对较多，不建议吉非贝齐及其他贝特类与他汀类联用。

3、贝特类药物联合胆固醇吸收抑制剂

迄目前尚无关于联合应用贝特类药物与胆固醇吸收抑制剂的随机化临床终点研究。基于现有研究结论，对于不能耐受他汀类治疗的患者，或以TG升高为主要表现的混合型血脂异常患者，可以考虑联合应用非诺贝特与依折麦布治疗。

4、烟酸类与他汀类

烟酸类可能增加他汀的生物利用度，与洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀可发生药物相互作用，导致横纹肌溶解，而阿托伐他汀、氟伐他汀与烟酸类无相互作用，因此，如果有必要，烟酸类可与阿托伐他汀和氟伐他汀联用，并从小剂量开始，注意监测。

5、他汀与n-3脂肪酸联合应用

他汀与鱼油制剂n-3脂肪酸联合应用可用于治疗混合型高脂血症，且不增加各自的不良反应。由于服用较大剂量n-3多不饱和脂肪酸有增加出血的危险，并增加糖尿病和肥胖患者热卡摄入，不宜长期应用。