阿司匹林是经典的COX抑制剂，具有显著的抗血小板聚集效果，是当前临床抗血小板治疗的首选药物。阿司匹林通过降低COX活性，以抑制血栓烷A2（TXA2）生成，从而发挥抗血小板聚集和释放的作用。研究证实^[1]，阿司匹林长期给药可降低约25%的严重心血管事件。阿司匹林的主要适应证为慢性病人群的一级预防；心肌梗死的二级预防；急性冠状动脉综合征(ACS)。

临床给予原发性高血压、糖尿病、早发心脑血管疾病家族史等患者口服阿司匹林（74~100 mg/d）治疗，结果显示该类人群心血管疾病发生率显著降低，且总死亡率降低约22%^[2]。对于ACS患者，临床推荐阿司匹林给药剂量为100 mg/d。对于急性需要立即获得抗血栓效果的患者，需要增加阿司匹林给药剂量为300 mg，嚼服肠溶片或口服水溶液^[3]。

吲哚布芬也是COX抑制剂，不仅可以可逆性地抑制血小板COX1，使血栓素生成减少，还能够抑制二磷酸腺苷（ADP）、肾上腺素和血小板活化因子，以及抑制胶原和花生四烯酸诱导的血小板聚集，因此可抗血小板聚集、降低血小板的黏附性。吲哚布芬对胃刺激小，临床上多用于不能耐受阿司匹林的患者^[4]。

代表药物有氯吡格雷、普拉格雷、噻氯匹定、替格瑞洛等。

这类药物能与血小板膜表面ADP受体（P2YAC）发生不可逆结合而抑制血小板聚集。氯吡格雷具有显著的抗血小板作用，但给药后不良反应发生率较高，常见的有血小板减少性紫癜、再生障碍性贫血、白细胞减少、血小板减少等，治疗安全性欠佳。普拉格雷是新型血小板ADP受体抑制剂，其作用与氯吡格雷相似，但安全性更佳，给药后临床不良反应发生率低于氯吡格雷。可能是因为普拉格雷不需要肝脏代谢，且不受基因多态性影响。

研究认为^[5]，替格瑞洛（180 mg）与氯吡格雷（600 mg）的抗血小板作用存在差异，相对而言替格瑞洛起效时间短，抑制血小板聚集作用更强，不良反应发生率更低，具有更高有效性和安全性。临床对于ST段抬高型ACS患者，高危出血风险、禁忌证或无危及生命的出血患者，推荐选择普拉格雷（首次剂量为60 mg，次日起增加10 mg）用于病变情况明确和拟行经皮冠状动脉介入治疗（PCI）术的患者，尤其是合并糖尿病患者获益更显著^[6]。

代表药有有阿昔单抗、埃替非巴肽、替罗非班等。

血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂可有效阻断纤维蛋白原配体与血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体结合过程，最终抑制血小板聚集，预防血栓的形成。阿昔单抗属于不可逆性血小板抑制剂，可在血小板整个生命周期发挥作用。埃替非巴肽对血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体具有可逆性抑制作用，且起效快、选择性高。替罗非班可与血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体竞争性结合，发挥竞争性抑制效果，但是药效仅维持4h，进一步提示其抗血小板效果具有可逆性^[7]。

目前临床已经达成的共识是，冠状动脉造影有大量血栓，且慢血流，无复流和新血栓并发症的急性患者，可给予血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂。同时拟行PCI治疗的高危、但出血风险较低患者，术中冠脉内推注替罗非班，间隔5min给药，总量不超过2250μg。如果准备6h给予至少300mg氯吡格雷负荷剂量时，则不使用糖蛋白Ⅱb/Ⅲa抑制剂^[8]。目前该类药物仅限于PCI术后的冠状动脉疾病患者，并且主要是存在大血栓或血流较慢时的救助药物。

代表药物有双嘧达莫、西洛他唑。

这类药物通过抑制磷酸二酯酶活性，提高血小板内环磷酸腺苷浓度，从而抑制血小板聚集，并促进血管平滑肌细胞内环磷酸腺苷分泌，在扩张血管的同时，促进末梢动脉血流量。其中西洛他唑适用于下肢动脉粥样硬化闭塞患者，但亦可用于冠心病、支架内再狭窄患者抗血小板治疗，尽管指南尚未推荐^[9]。

临床^[10]采用西洛他唑治疗心力衰竭的周围动脉疾病患者，结果显示该药可改善临床症状，并显著增加步行距离。Johnston SC等^[11]研究发现，与阿司匹林相比，长期给予西洛他唑可降低出血风险，且实现二级预防的作用。但有学者指出，西洛他唑与阿司匹林比较，不能降低心肌梗死的复发率。因此，西洛他唑是否用于一线治疗或二级预防动脉粥样硬化血栓形成造成的冠状动脉疾病还需要临床进一步研究。

双嘧达莫早年曾是治疗冠心病的常用药物，因可引起冠状动脉盗血现象现已少用作抗心肌缺血。其抗血小板聚集作用可用于心脏手术或瓣膜置换术，可减少血栓栓塞的形成。

代表药物是agkisacutacin，商品名安菲博肽。

为一种新型的糖蛋白Ib靶向药物，抑制其与血管性假血友病因子相互作用，进而抑制血小板黏附、聚集，已在美国获批治疗血栓性血小板减少性紫癜。2021年公布了I期临床试验结果^[12]，静脉注射安菲博肽后，血小板聚集受抑制，但没有明显改变出血时间或凝血功能，抑制作用在停药后8 h内消失，仍需进一步临床研究证实。

针对行PCI术的患者，根据其植入支架及原发病的不同（稳定型冠心病或ACS，双联抗血小板）使用时间也不相同。若是非ST段抬高的ACS（NSTEACS）患者，如果未进行PCI治疗，则至少需要进行双抗1个月，最好进行1年。若为ST段抬高的ACS（STEMI）进行了PCI治疗，目前指南推荐进行双抗时间是1年。

对于稳定型冠心病患者，若无特殊情况，植入药物涂层支架（DES）后需要使用双抗1年。但随着新型药物支架的发展，也有研究认为PCI术后使用双抗时间可以减少，甚至可以使用替格瑞洛单抗。尽管当前研究结果不同，但整体来看，随着新一代DES的使用，指南推荐的PCI术后双抗治疗(DAPT)时程有逐渐缩短的趋势^［13］。

抗血小板治疗的同时可能并发多种并发症，部分并发症可直接导致患者死亡。临床对于出血局部处理无效时，应立即停止抗血小板治疗，并输注新鲜血小板，以逆转抗血小板作用^[14]。输注新鲜血小板是临床逆转抗血小板唯一的有效途径。通常确定出血控制后，至少间隔24 h 以上，再次考虑抗血小板治疗。