对于血脂高，心脑血管疾病的朋友来说，他汀类药物，大家应该有所听说，随着高血脂，冠心病，动脉粥样硬化性疾病的发生率逐渐升高，他汀类药物在心脑血管方面的应用越来越多。
他汀类药物适于高胆固醇血症和以胆固醇升高为主的混合型高脂血症，是心血管应用最广泛的药物之一。临床研究显示，他汀类药物能降低心肌梗死和中风的发生率，因而被指南推荐为降血脂的首选药物。很多人对他汀类药物的服用存在一些疑问或者误区，在此分享他汀类药物治疗中的注意要点，希望能帮助大家更好地了解您正在服用的他汀类药物！
应该在什么时候服用？
肝脏合成胆固醇的高峰期是在凌晨2点~3点，若想药物发挥最好的降脂效果，需要在这个时间段达到有效浓度，所以通常建议睡前服药。现在临床使用的他汀类药物有7种，根据药物代谢半衰期可以分为长效与短效他汀。辛伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀的因半衰期较短（1~2小时），所以是短效他汀，需要睡前服药以产生最佳药效。而阿托伐他汀与瑞舒伐他汀是长效他汀，服用一次后降脂作用可以持续20小时以上，服用时间不会影响药效，每天在固定时间服用就可以。
必须每日服用吗？
人体的胆固醇每天都会合成，为了最大限度抑制胆固醇，需要他汀类药物维持一定的血药浓度才可以，所以一日1次服药是最为合理的用药方法。而且他汀类药物有稳定、逆转斑块的作用，对于有心血管疾病风险的人，应尽量维持每日使用他汀治疗。
血脂正常后，能停药吗？
能否停药需要取决于使用他汀类药物的原因，如果您只是单纯的血脂升高，没有冠心病、动脉粥样硬化等心脑血管疾病，血脂恢复正常后，可以医生指导下逐渐减停药物，但是必须每3-6个月复查血脂，如果停药后，低密度脂蛋白（LDL-C）能够维持在3.4mmol/L以下，就可以停用他汀了。如因动脉粥样硬化性心脏病（包括急性冠脉综合征、心肌梗死、稳定或不稳定心绞痛、冠状动脉或其他血管重建术）、缺血性卒中、短暂性脑缺血发作和脑血管疾病等服用他汀类药物，需要将LDL-C长期维持在1.8mmol/L甚是更低的水平，因此血脂正常也不能停药！
他汀类药物的不良反应
肝功能异常：他汀类药物引起的肝功能异常主要表现为转氨酶升高，通常为谷丙转氨酶（ALT）和谷草转氨酶（AST）的升高，其发生率大约在1%～3%。转氨酶升高的程度和他汀类药物的使用剂量相关，大剂量他汀类药物更容易发生，减量或者停药后转氨酶一般能恢复至用药前水平。轻度转氨酶升高可在严密观察下继续用药，而中重度转氨酶升高（通常大于正常参考值上限的3倍）常需停用他汀类药物，并随访肝功能，待转氨酶恢复正常后，可在医生的指导下重启他汀类药物治疗。
肌病：肌病是他汀类药物最常见的严重不良反应，单用他汀类药物时肌病的发生率约为0.1%～0.5%，他汀类药物联用其他药物时肌病的发生率上升至0.5%～2.5%。他汀类药物相关肌病一般出现在开始他汀类药物治疗后的1个月内，很少超过3个月。他汀类药物相关肌病可表现为：①无症状的肌酸激酶（CK）升高：通常不超过正常上限的5倍，可严密观察或将他汀类药物减量，如果肌酸激酶升高超过正常上限的5倍，则应停药；②肌肉疼痛但肌酸激酶正常：肌肉疼痛是他汀类药物相关肌病最常见的表现形式，提示肌肉损伤的可能，一旦出现应停用他汀类药物，并密切随访症状和肌酸激酶的变化；③肌肉症状同时伴有肌酸激酶升高：肌肉症状可表现为肌肉的无力、沉重、僵硬、痉挛、疼痛等，累及部位一般为双下肢或全身的大肌群，包括大腿、臀部、小腿以及背部的肌肉，伴有肌酸激酶升高的肌肉症状往往提示肌肉炎症，一旦出现应立即停用他汀类药物，并密切随访；④横纹肌溶解症：发生率低，但此为他汀类药物最严重的不良反应，常表现为肌肉症状伴随肌酸激酶的明显升高（通常超过正常上限的10倍），可出现褐色尿和急性肾功能损害，一旦怀疑应立即停药就医。
其他不良反应：有研究表明，大剂量他汀类药物可能会引起糖尿病患者血糖升高，增加糖尿病的发生率。另有研究表明，长期使用他汀类药物可能会导致记忆和认知功能障碍，但整体发生率较低，症状通常也比较轻微。综合来讲，他汀类药物所带来的心脑血管获益远大于其潜在的高血糖和认知障碍风险，事实上他汀类药物对于血管性痴呆还有一定的保护作用。
他汀类药物使用要点
逆转斑块效果。阿托伐他汀和瑞舒伐他汀，不仅可以延缓动脉粥样硬化斑块的进展，稳定粥样斑块，而且对粥样斑块有一定逆转作用。6个月的常规剂量他汀治疗（瑞舒伐他汀10mg/d，阿托伐他汀20mg/d），能明显逆转轻度的冠状动脉粥样硬化的斑块进展，且瑞舒伐他汀组粥样斑块体积的变化率明显高于阿托伐他汀。
降脂效果评价。他汀类的最大降脂效应时间约4周或更长；他汀剂量增加1倍，而疗效仅增加6%左右，因此对需要使用大剂量他汀治疗的患者，应首先选用强效他汀类。
肌病发生率。普伐他汀和氟伐他汀的肌病发生风险最低，因为更高的亲水性导致更少地进入肌肉组织。洛伐他汀、辛伐他汀和阿托伐他汀治疗有较高的横纹肌溶解报告。他汀的使用和剂量调整应根据症状、CK水平等情况综合考虑。
他汀与新发糖尿病。新发糖尿病是他汀类效应，主要发生于糖尿病易患因素多的人群，应加强糖尿病高危人群管理，对此类人群他汀降脂治疗净获益较高。
-END-
声明：本文转载于<心脏病学文献分享>，以上仅代表作者本人观点，仅用于学习交流，版权归原作者所有。
