β 受体阻滞剂(beta-receptor blockers, βRB) 具有抗高血压， 降低心肌氧耗、增加冠状动脉血流、改善心功能、抗心律失常、降低血浆肾素和交感神经活性等作用， 适用于不同程度高血压、冠心病、纠正快速室上性心律失常、肥厚型心肌病、主动脉夹层、慢性心衰等。常用βRB有：普萘洛尔、美托洛尔、比索洛尔、卡维地洛、艾司洛尔、阿替洛尔、拉贝洛尔等。今天主要来学习美托洛尔与比索洛尔的区别。

（一）适应症和用法用量不同

美托洛尔临床可用于心绞痛、心力衰竭、高血压、心肌梗死的早期治疗、甲状腺功能亢进、肥厚型心肌病、心律失常。比索洛尔临床可用于高血压、心绞痛、心力衰竭。

表1 美托洛尔和比索洛尔的区别

（二）服药时间不同

酒石酸美托洛尔片

空腹服药，应避免与食物同服。

若每日一次，早餐前服用；若每日2次，餐前1小时或餐后2小时服用。

琥珀酸美托洛尔缓释片

每日一次，最好在早晨服用，服药时间与进食无关。

可掰开服用，但不能咀嚼或压碎，服用时应该用至少半杯液体送服。

富马酸比索洛尔片

每日一次，早晨服用。可以在进餐时服，用水送服，不应咀嚼。

（三）对气道的影响 

β-受体有两种，β1主要分布于心脏，β2受体主要分布于气管和支气管，如果作用于β2受体会导致支气管收缩。

美托洛尔和比索洛尔是临床上最为常用的β1-受体阻滞剂，但比索洛尔比美托洛尔有更高的β1受体选择性，对于气管和支气管影响相对比较小，因此如果合并有慢阻肺、哮喘等呼吸道疾病患者，选择比索洛尔要优于美托洛尔。

（四）对中枢神经的影响

美托洛尔是脂溶性，更容易透过血脑屏障，而比索洛尔为水/脂双溶性，中度透过血脑屏障，因此，比索洛尔导致的中枢神经系统不良反应相对少，有研究表明，美托洛尔增加患者焦虑、抑郁的风险要高于比索洛尔。

（五）对心血管保护作用

有研究表明，脂溶性β1-受体阻滞剂相比水溶性β1-受体阻滞剂对心血管的保护作用更加明确。但两者没有“头对头”的相关研究，因此也不能明确美托洛尔是否比比索洛尔对心血管保护作用强。

（六）代谢方式不同

美托洛尔主要经肝代谢，因此，肾功能不全不用调整剂量。比索洛尔既要在肝脏代谢，也要经过肾脏代谢，因此严重肾功能不全者需要调整剂量。

（七）半衰期不同

比索洛尔的半衰期大约是11小时，作用能维持24小时，而美托洛尔普通片的半衰期只有3-5小时，每天需要多次给药，但美托洛尔缓释片这种剂型，可以达到长效制剂的作用。

（八）日剂量换算

表2：不同选择性β受体阻滞剂之间日剂量（mg）转换参考表

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