盐酸甲哌卡因是一种新型的氨基类局部麻醉剂。它作用于感觉及运动神经纤维，见效快，药效持续时间长，能有效阻碍神经传导。

斯康杜尼是其商用名，临床常用的斯康杜尼2%含有1：10万肾上腺素，其通用名为：盐酸甲哌卡因/肾上腺素注射液，主要成分及其化学名称为：盐酸甲哌卡因20.00mg/ml，肾上腺素0.01mg/ml。

商品每支1.8mL,含盐酸甲哌卡因36mg，肾上腺素0.018mg，主要用于口腔及牙科治疗中的局部浸润麻醉。

在麻醉剂中加入肾上腺素可减缓盐酸甲哌卡因在人体内的运行速度，以确保麻醉时间和效果，并在一定程度上减小了用量。

（1）当作用于外围神经传导阻滞，盐酸甲哌卡因在注射2~4分钟后开始见效。其在体内的分布率为0.8，与血浆蛋白的结合率为60~78%（主要与氧—糖蛋白），本身的pKa值为7.6。

（2）通常600mg盐酸甲哌卡因在血浆中的半衰期为2~3小时，而对肝病和糖尿病患者而言，半衰期将延长。

（3）盐酸甲哌卡因在人体的代谢主要由肝来完成。其绝大多数被胆汁分解，而经常吸收通过尿液排出（尿液的PH值可能因此受影响）。对于盐酸甲哌卡因放射性标记的病例，10%的放射性元素将以CO2的形式由肺排出。

（4）对成人而言，最终排泄物中未经分解的盐酸甲哌卡因只占其总量的2.8~3.2%，而这个百分比对新生幼儿而言为43.3%。

（1）盐酸甲哌卡因对人体的半数致死毒量为5~10μg/ml，与利多卡因和普鲁卡因相比毒性更小。

（2）尚无动物实验研究资料以确定其致癌性、致突变性和生殖毒性。也无有关人的资料表明本品可能具有致癌性、致突变性和生殖毒性。

（1）区域注射，不得静脉注射。

（2）剂量：

2.1成人常规手术限用1~3剂。一次最大剂量不能超过300毫克盐酸甲哌卡因，体重/kg＜7毫克。

2.2儿童用药：

对3周岁以下儿童严禁使用本药。对儿童的用药剂量视患儿年龄、体重计所用具体治疗方式而定。一般，儿童使用本麻醉剂的剂量为每公斤体重0.025ml麻醉剂（0.5mg盐酸甲哌卡因），但一次不能超过一剂。限定儿童一次可摄入盐酸甲哌卡因盐酸盐的最高限量为：儿童体重（公斤）×1.33

2.3老年患者用药：

临床研究显示老年患者用药应减量。本品及其代谢物主要通过肾脏排除，而其毒性对肾功能损伤患者会有所增加，由于老年患者肾功能会有下降，因此应特别注意剂量的选择，并且及时监测肾脏功能。

（3）对同一患者，一个疗程只能使用一次，而且针剂一经开封必须即时使用，抽出试用后的麻药如发现药水明显变色就不可再次使用了，因为肾上腺素与空气接触会变成红色。

（4）注射要缓慢进行，不超过每分钟1ml，而且必须回抽以确保针头不在血管内。

（5）药品中含血管收缩剂，因此不能在同一区域重复使用，以免引起该区组织坏死。

（1）肝肾功能不良者尽可能避免使用本麻醉剂。

（2）避免对患者已受感染或红肿的部位进行麻醉。

（3）对氨基类麻醉剂或同类药品有过敏反应者。

（4）患有以下心血管疾病者：高血压、心律失常、冠状动脉或风心病等心瓣膜疾病。

（5）服用复方三环抗抑郁药及进行单胺氧化酶治疗的病人。

（6）此麻醉剂含有可能在尿检中呈阳性的活性成分，所以运动员需要谨慎使用

（1）盐酸甲哌卡因: ①中枢神经系统：可能受盐酸甲哌卡因抑制或亢奋，产生眼球不自主运动、妄语、头疼、恶心等症状。②呼吸系统：呼吸困难，甚至呼吸暂停。③心血管系统：心动过缓，低血压等。可能导致室性期外收缩、室颤，甚至心跳停止。④过敏反应：荨麻疹，浮肿等。这些症状出现的可能性很小。

（2）肾上腺素: 心血管疾病和高血压患者对肾上腺素较敏感，可能会有局部缺血或组织坏死的情况发生。

（3）亚硫酸盐: 支气管哮喘患者对亚硫酸盐过敏，可能会引起一些过敏症状，如浮肿、荨麻疹等

斯康杜尼、碧蓝麻、盐酸利多卡因都属于酰胺类麻醉剂。

斯康杜尼、碧蓝麻含肾上腺素，盐酸利多卡因为单方制剂，不含其它成份。

（一）碧蓝麻

1、必兰麻醉起效时间快（约2－3分钟），对组织浸润性强（常规采用粘膜下局部浸润方法即可完成对上、下颌后牙行拔牙、牙体预备及牙髓治疗等手术过程），麻醉效能高(小剂量注射即可达到理想的麻醉效果)，（2%的）毒副作用小的特点。

2、碧蓝麻进入中国的时间较早，宣传力度大，因此使用较多。斯康杜尼在临床应用的时间（1956年）早于碧蓝麻（1975年）。目前，美国使用斯康杜尼为多，而加拿大，欧洲用碧蓝麻的多些。

3、在口腔外科手术中，碧蓝麻的麻效持久性优于斯康杜尼。斯康杜尼提倡下颌传导，药性和药效更接近于利多卡因，要求的注射技术比较高。

4、必兰属酰胺类局部麻醉剂，但根据最新批准的使用说明书，使用必兰之前最好先行注射5%-10%的试验是否存在过敏反应。

5、由于碧蓝麻含有1：10万的肾上腺素，据美国纽约心脏病学会建议，当肾上腺素应用于局部麻醉剂时，健康体质的人肾上腺素的最大用量每次小于0.2mg，而心脏病患者每次小于0.04mg。故对高血压病人和老年人要慎用，但不是禁用。

当患者的收缩压大于或等于200mmHg或舒张压大于或等于115mmHg时应禁止使用含血管收缩剂的麻醉剂。医生还要根据被使用者的实际临床情况来决定，另外，因使用必兰常规用量较小，且一般采用粘膜局部浸润注射方法，所以，实际注射到体内的肾上腺素甚微。但注射时应注意速度要慢，注射速度不得超过1ml/分钟。

6、越来越多临床报道碧蓝麻出现局部坏死的现象，其可能与局部浸润时推注过多、过快以及浓度过高有关。另外就是，4% 1：10万的肾，也是发生局部坏死的主要原因。

7、由于碧蓝麻含有1：10万的肾上腺素，在行拔牙等口内手术时操作过程中渗血少，但是手术结束后会出现代偿性出血现象，值得注意。

8、必兰下颌后牙行拔牙术时，只采用粘膜局部浸润注射方法也能达到理想麻效。需要注意的是, 临床上有个别病人拔牙后，可能出现拔牙槽充血不全，这是因为肾上腺素的作用。此时，为避免干槽症的出现，拔牙后应刮牙龈，使拔牙槽充血完全，再压迫止血。

9、必兰的主要成分之一为盐酸阿替卡因（68mg/支）。成人阿替卡因的最大用量不超过7mg/kg/天，4岁以上儿童阿替卡因的最大用量不超过5mg/kg/天。

10、常规下，单根牙局部注射0.8ml、多根牙注射1.5-1.7ml 即足。

11、在一些治疗中，碧蓝的效果也得不到肯定。比如下后牙的麻醉，往往是碧蓝的局浸效果不好，再用利多做传导。如果用碧蓝直接作传导，经常会导致患者麻木感持续很长时间，给患者造成不适。

（二）斯康杜尼

1、在临床试用中，斯康杜尼可以胜任大部分的治疗工作，如开髓拔髓，牙齿拔除，龈下挂治等等，但在修复备牙中，适用于短时间制备单颗牙齿，如果制备多颗牙齿，术者又想一次将数颗牙齿一起麻醉，斯康杜尼显得持续时间不足。

2、斯康杜尼在临床用量上要稍微多于碧蓝麻，如果碧蓝麻使用1/2支，斯康杜尼要使用至少2/3支。价格方面斯康杜尼比碧蓝麻低15%-20%。

3、从安全性来讲，斯康杜尼应该说比碧蓝麻稍有优势。甲哌卡因不具有扩张血管的作用，且具有起效快、副作用和并发症少、浸润力强、组织穿透力强， 对心血管系统、神经系统作用小，适用于轻、中度高血压患者和无法使用血管收缩剂的患者等优点，很好地解决了口内牙齿拔除等的麻醉问题。

（三）盐酸利多卡因

1、利多卡因吸收快，半衰期为90min，利多卡因产生的局麻作用快而强，因其安全范围大，能穿透粘膜，故可用于各科局部麻醉方法，有全局麻药之称。

（1）用于浸润或阻滞麻醉时，局部麻醉效果较强、起效快；

（2）过敏反应罕见；

（3）存在个体差异，应先用小量。没有母体可卡因产生幻觉和上瘾的成分；

（4）利多卡因可制成膏剂外用；

（5）能作为抗心律失常药物使用。

2、利多卡因在以前是临床上最为常用的酰胺类及麻醉药之一，它在对上、下颌后牙的麻醉，只能采用神经阻滞麻醉，在局麻过程中常会导致患者不同程度的疼痛和不适感，且常常出现并发症，如血肿、感染、神经损伤等。

综上所述，在一个诊所或科室应该备有2-3种不同的麻药，以对应不同的治疗所需。在不需要较强烈的麻药时，完全可以使用较为温和的麻药。

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