有朋友跟华子说,他不明白一件事,现在有很多新的地平类药物,为什么最古老的硝苯地平没有被淘汰,而且还有普通片、缓释片、控释片等3种剂型,都有人在用?
华子说,降压药物基本不会出现耐药性,只要有效,就会一直有效,所以没有“用新不用旧”的说法。硝苯地平是第一代二氢吡啶类钙离子拮抗剂(CCB),应用到现在的原因,在于两点,第一是降压效果好,第二是安全性好。
一、地平类药物的“元老”
硝苯地平在上世纪60年代被研制出来,是二氢吡啶类钙离子拮抗剂(地平类药物)的第一代药物,也是后续各种地平类药物的原型。
硝苯地平可以扩张冠脉并且减少心肌耗氧量,缓解心绞痛症状,所以最初的作用是治疗冠心病,曾用名为“心痛定”,不过很快人们就发现其对高血压的好处更大,在1980年获得认可被用于原发性高血压的治疗。
在硝苯地平之前,人们缺乏安全有效的血管扩张剂,而硝苯地平使高血压的治疗从根本上得到了改善,可以说硝苯地平是高血压治疗史上的里程碑。
二、安全性与有效性
硝苯地平通过抑制钙离子进入血管平滑肌细胞发挥血管扩张作用,但不影响钙离子在其他地方的代谢,所以不要担心会造成身体缺钙。而且硝苯地平禁忌症很少,甚至可以用于孕妇治疗妊娠期高血压,安全性很好。
硝苯地平对动脉的扩张作用很强,如果在舌下含服普通片,在20分钟左右就会产生显著的降压作用。但降压过快有可能造成晕厥和恶性心律失常,所以舌下含服的用药方法只适合医院内,在医生指导下使用,不能自行服用。
三、不同剂型的特点
硝苯地平现在有3种剂型,分别是普通片、缓释片、控释片。
硝苯地平普通片的起效快,但作用时间短,不良反应高,不适合高血压患者长期服用。通常只在有医疗监护的情况下使用,可以迅速控制血压骤升(比如高血压危象)。
硝苯地平缓释片的作用时间久,但服用后仍然有明显的血药浓度变化,会引起血压波动。
硝苯地平控释片服用后,在24小时内以恒定的速度释放药物,血药浓度平稳,没有峰值,对血压的控制最为平稳。
缓释片与控释片都适合高血压患者的长期治疗,但需要整片吞服,不能掰开,也不能嚼碎。
四、硝苯地平的不良反应
在硝苯地平治疗初期,由于血管扩张作用较明显,有可能出现头痛、面部潮红、心动过速等不良反应,但通常为短期作用,随着持续服药,很快就会消失。
在长期使用硝苯地平时,有可能出现下肢水肿、牙龈增生、便秘等不良反应,但通过与其他降压药物联用、做好口腔卫生清洁、改变饮食结构等方法,可以改善上述症状。
在3种剂型中,硝苯地平控释片的不良反应最少,硝苯地平普通片的不良反应最大。
总结一下,硝苯地平是第一代的地平类药物,降压作用显著,安全性较好,所以虽然上市时间很久,但仍然是常用的降压药物。在使用时要注意,硝苯地平的缓释片、控释片等剂型适合高血压患者长期控制血压,而硝苯地平普通片的不良反应高,不适合自行用药。
药物需在医生指导下使用,对用药有疑惑,要咨询医生或药师。我是药师华子,欢迎关注我,分享更多健康知识。
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